萜類驅避化合物合成與活性研究

目錄
第1章　緒論　1
1.1　萜類驅避劑的研究進展與展望　1
1.1.1　萜類驅避劑的研究歷程與現狀　1
1.1.2　萜類驅避劑的特點分析與展望　4
1.2　蚊蟲驅避劑的構效關系研究進展　5
1.2.1　定性構效關系研究　5
1.2.2　半定量構效關系研究　6
1.2.3　定量構效關系研究　7
1.3　蚊蟲驅避劑的作用機理研究進展　9
1.3.1　干擾嗅覺系統(tǒng)以阻斷蚊蟲對宿主氣味識別的機理假說　9
1.3.2　激活嗅覺神經元引起昆蟲主動躲避行為的機理假說　10
1.3.3　驅避劑與引誘物相互締合從而影響活性的研究　12
第2章　萜類驅避化合物的合成　14
2.1　四元環(huán)萜類驅避化合物的合成　14
2.1.1　蒎酮酸的合成　16
2.1.2　蒎酮酸酯類化合物的合成　16
2.2　六元環(huán)萜類驅避化合物的合成　17
2.2.1　8-羥基別二氫葛縷醇及其衍生物的合成　17
2.2.2　4-(1-甲基乙烯基)-1-環(huán)己烯-1-乙醇酯類衍生物的合成　21
2.2.3　薄荷醇酯類衍生物的合成　23
2.3　橋環(huán)萜類驅避化合物的合成　25
2.3.1　諾卜醇及其衍生物的合成　25
2.3.2　異莰烷基醇酯類衍生物的合成　31
2.4　開鏈萜類驅避化合物的合成　36
2.4.1　羥基香茅醛縮醛類衍生物的合成　36
2.4.2　羥基香茅醛乙基醚的合成　38
2.5　8-羥基別二氫葛縷醇甲酸酯的合成條件優(yōu)化　39
2.5.1　合成條件優(yōu)化實驗　40
2.5.2　優(yōu)化的合成條件　41
2.6　羥基香茅醛-1，2-丙二醇縮醛的合成條件優(yōu)化　42
2.6.1　合成條件優(yōu)化實驗　43
2.6.2　優(yōu)化的合成條件　44
第3章　萜類驅避化合物的活性測定　50
3.1　蚊蟲驅避活性測定　50
3.1.1　活性測定　50
3.1.2　結果與分析　58
3.1.3　高活性蚊蟲驅避劑R1和R2的活性評價　59
3.1.4　高活性蚊蟲驅避劑R2的空間驅避劑活性評價　60
3.1.5　高活性蚊蟲驅避劑R1和R2的毒性評價　63
3.1.6　驅蚊劑R1和R2的總體初步評價　63
3.2　小黃家蟻驅避活性測定　64
3.2.1　活性測定　64
3.2.2　測定結果　68
3.3　赤擬谷盜驅避活性測定　71
3.3.1　活性測定　71
3.3.2　測定結果　72
3.4　德國小蠊驅避活性測定　75
3.4.1　活性測定　75
3.4.2　測定結果　77
3.5　臭蟲驅避活性測定　82
3.5.1　活性測定　82
3.5.2　測定結果　83
第4章　新型萜類驅避劑的制劑與應用　87
4.1　復配研究　87
4.1.1　材料與方法　87
4.1.2　結果與分析　88
4.2　制劑研究　89
4.2.1　低酒精噴霧劑　90
4.2.2　水基型噴霧劑　91
4.2.3　凝膠劑　102
4.2.4　濕紙巾　111
4.3　現場應用　116
4.3.1　東南沿?，F場防蚊蠓應用　116
4.3.2　新疆伊犁地區(qū)現場防蚊應用　118
第5章　萜類驅避化合物活性規(guī)律的初步探討　121
5.1　不同碳骨架萜類驅避化合物的活性規(guī)律初步探討　121
5.1.1　四元環(huán)萜類驅避化合物驅避活性規(guī)律分析　121
5.1.2　六元環(huán)萜類驅避化合物驅避活性規(guī)律分析　122
5.1.3　橋環(huán)萜類驅避化合物驅避活性規(guī)律分析　123
5.1.4　開鏈萜類驅避化合物驅避活性規(guī)律分析　123
5.1.5　小結與討論　125
5.2　不同官能團氫化諾卜醇衍生物的活性規(guī)律初步探討　126
5.2.1　材料與方法　127
5.2.2　氫化諾卜醇衍生物的驅避活性　131
5.2.3　不同官能團氫化諾卜醇衍生物驅避活性規(guī)律分析　132
5.2.4　小結與討論　135
第6章　驅避化合物的定量構效關系研究　137
6.1　萜類驅避化合物蚊蟲驅避活性的定量構效關系研究　137
6.1.1　六元環(huán)萜類驅避化合物的定量構效關系研究　137
6.1.2　橋環(huán)萜類驅避化合物的定量構效關系研究　143
6.2　酰胺類驅避化合物蚊蟲驅避活性的定量構效關系研究　148
6.2.1　材料與方法　149
6.2.2　蚊蟲驅避活性定量構效關系計算結果　151
6.2.3　小結　153
6.3　萜類驅避化合物小黃家蟻驅避活性的定量構效關系研究　154
6.3.1　材料與方法　154
6.3.2　小黃家蟻驅避活性定量構效關系計算結果　156
6.3.3　小結　160
6.4　萜類驅避化合物德國小蠊驅避活性的定量構效關系研究　160
6.4.1　材料與方法　161
6.4.2　德國小蠊驅避活性定量構效關系計算結果　161
6.4.3　小結　168
6.5　萜類驅避化合物臭蟲驅避活性的定量構效關系研究　169
6.5.1　材料與方法　169
6.5.2　臭蟲驅避活性定量構效關系計算結果　171
6.5.3　小結　175
第7章　驅避化合物與引誘物分子締合作用的理論計算　176
7.1　萜類驅避化合物與引誘物雙分子締合作用的理論計算　176
7.1.1　雙分子締合作用的計算　176
7.1.2　締合體特征區(qū)域描述符的設計與計算　187
7.1.3　雙分子締合對驅避活性影響的定量計算　194
7.1.4　小結　204
7.2　酰胺類驅避化合物與引誘物雙分子締合作用的理論計算　206
7.2.1　雙分子締合作用的計算　206
7.2.2　雙分子締合對驅避活性影響的定量計算　216
7.2.3　小結　220
7.3　避蚊胺類似物與引誘物雙分子締合作用的理論計算　220
7.3.1　雙分子締合作用的計算　220
7.3.2　雙分子締合對驅避活性影響的定量計算　224
7.3.3　小結　227
7.4　驅避化合物與引誘物三分子締合作用的理論計算　228
7.4.1　計算方法　229
7.4.2　三分子締合作用的計算結果　231
7.4.3　三分子締合對驅避活性影響的計算結果　242
7.4.4　小結　245
第8章　驅避化合物與引誘物締合的模擬實驗和定量計算　247
8.1　驅避化合物與引誘物締合的驅避模擬實驗及效應評價　247
8.1.1　驅避化合物與引誘物締合的模擬驅避實驗　247
8.1.2　驅避化合物與引誘物締合的活性效應評價　248
8.1.3　小結　253
8.2　驅避化合物與引誘物締合的觸角電位反應模擬實驗及效應評價　254
8.2.1　驅避化合物與引誘物締合的觸角電位反應模擬實驗　254
8.2.2　驅避化合物與引誘物締合的觸角電位反應效應評價　256
8.2.3　小結　264
8.3　驅避化合物與引誘物締合效應的定量構效關系研究　265
8.3.1　定量構效關系計算方法　265
8.3.2　締合作用驅避活性效應的定量構效關系研究　266
8.3.3　締合作用觸角電位反應效應的定量構效關系研究　269
8.3.4　小結　272
參考文獻　274