锝藥物化學及其應用

第1章 锝的制備和核性質 1
1.1 锝的發(fā)現(xiàn)和锝的同位素 1
1.1.1 锝的發(fā)現(xiàn) 1
1.1.2 自然界中的锝3
1.1.3 锝的同位素3
1.2 99Tcm的制備6
1.2.1 99Mo的制備6
1.2.2 99Mo-99Tcm的各種分離方法 13
1.3 99Mo-99Tcm體系生長衰變動力學 17
1.3.1 99Mo-99Tcm體系生長衰變動力學 17
1.3.2 F衡時間和子體達最大活度的時間 21
1.3.3 淋洗液中Tc原子的總量與99Tc／99Tcm比和生長時間的關系 22
1.3.4 影響淋洗液中99Tc／99Tcm比的因素 24
1.3.5 日常淋洗25
1.4 94Tcm的制備和核性質27
1.4.1 94Tcm的核性質 28
1.4.294Tcm的制備.28
參考文獻 31
第2章 锝化合物的一些基本性質35
2.1 锝化合物的一些基本性質35
2.1.1 锝金屬的基本性質36
2.1.2 锝化合物的一些熱力學數(shù)據(jù)37
2.1.3 锝的電化學42
2.2 99Tc的痕量分析方法44
2.2.1 用于測定99Tc回收率的化學產(chǎn)額示蹤劑 46
2.2.2 99Tc的各種測量方法 46
參考文獻50
第3章 锝的配位化學56
3.1 锝配合物的一般制備方法56
3.1.1 還原方法56
3.1.2 還原／交換方法57
3.1.3 配體交換方法58
3.2 锝的配位化學概述59
3.2.1 Tc(一I)和Tc(0)配合物59
3.2.2 Tc(I)配合物59
3.2.3 Tc(II)配合物 6T
3.2.4 Tc(III)配合物62
3.2.5 Tc(IV)配合物 64
3.2.6 Tc(V)配合物 65
3.2.7 Tc(VI)配合物73
3.2.8 Tc(VII)配合物 74
3.3 锝配合物的穩(wěn)定性74
3.3.1 锝配合物的結構穩(wěn)定性規(guī)律 75
3.3.2 锝配合物的結構穩(wěn)定性規(guī)律在锝配位化學中的應用 77
參考文獻80
第4章 99Tcm標記的腦放射性藥物 84
4.1 99Tcm標記的腦灌注顯像劑85
4.1.1 99Tcm-d，l-HMPAO和99Tcm-PnAO類配合物86
4.1.2 99Tcm-L，L-ECD和99Tcm—N2S2類配合物89
4.1.3 99Tcm—MRP20及其類似物 93
4.1.4 99Tcm-BATO類配合物 95
4.1.5 99TcmO-(3+1)型混合配體放射性藥物 95
4.1.6 99TcmN-(2+2)型混合配體99TcmN—s4放射性藥物 98
4.1.7 99Tcm-cytectrenes配合物 99
4.2 99Tcm標記的中樞神經(jīng)系統(tǒng)受體放射性藥物99
4.2.1 99Tcm標記的CNS受體放射性藥物的設計方法 100
4.2.2 99Tcm標記的CNs受體放射性藥物的進展 101
4.2.3 99Tcm標記的CNs受體放射性藥物的展望 121
4.3 99Tcm標記的腦放射性藥物的吸收和滯留機理 123
4.3.1 99Tcm標記的腦放射性藥物的吸收機理 123
4.3.2 99Tcm標記的腦放射性藥物的滯留機理 142
參考文獻 150
第5章 心臟99Tcm放射性藥物 165
5.1 99Tcm標記的心肌灌注顯像劑 165
5.1.1 +1價陽離子心肌灌注顯像劑 167
5.1.2 中性心肌灌注顯像劑 172
5.2 心肌梗塞顯像劑175
5.2.1 親骨類心肌梗塞顯像劑 175
5.2.2 非親骨類心肌梗塞顯像劑 175
5.2.3 抗肌凝蛋白單克隆抗體顯像劑 T75
5.3 心肌乏氧顯像劑176
5.4 99Tcm標記的心血池顯像劑 177
5.4.1 紅細胞的體外標記法 177
5.4.2 紅細胞的體內(nèi)標記法 178
5.5 99Tcm標記的心肌代謝顯像劑 T78
5.6 99Tcm標記的心肌神經(jīng)和受體顯像劑 180
5.7 99Tcm標記的血栓顯像劑 181
5.8 細胞凋亡顯像劑 184
5.9 心肌灌注顯像劑的一些重要性質研究188
5.9.1 Tc—DMPE配合物的制備與結構特征 188
5.9.2 Tc—P配合物中的π-反饋鍵 。193
5.9.3 Tc-P配合物的氧化還原性質 194
參考文獻202
第6章 99Tcm標記的腫瘤顯像劑 211
6.1 99Tcm標記的單克隆抗體腫瘤顯像劑211
6.1.1 單克隆抗體的標記方法214
6.1.2 用于臨床的99Tcm標記的單克隆抗體顯像劑 220
6.2 99Tcm標記的小分子多肽腫瘤細胞表面受體顯像劑220
6.2.1 多肽的99Tcm標記方法221
6.2.2 用于腫瘤顯像的99Tcm標記的多肽放射性藥物 223
6.3 99Tcm標記的sigma受體腫瘤顯像劑 239
6.4 99Tcm標記的細胞核激素受體腫瘤顯像劑 240
6.5 99Tcm標記的腫瘤新生血管顯像劑 246
6.6 99Tcm標記的基因表達腫瘤顯像劑249
6.6.1 99Tcm標記的反義放射性藥物250
6.6.2 放射性受體配體252
6.6.3 酶底物放射性藥物252
參考文獻253
附 錄272