藥物晶型專(zhuān)利保護(hù)

第1章藥物晶型技術(shù)概述……………………………………………………1
1.1晶型藥物的特點(diǎn)………………………………………………………2
1.1.1晶體的易變性…………………………………………………2
1.1.2晶種的重要性…………………………………………………3
1.2晶型藥物的鑒別………………………………………………………4
1.2.1X線(xiàn)衍射………………………………………………………6
1.2.2其他方法………………………………………………………7
第2章藥物晶型專(zhuān)利概述……………………………………………………8
2.1申請(qǐng)與實(shí)質(zhì)審查………………………………………………………9
2.1.1申請(qǐng)文件撰寫(xiě)…………………………………………………9
2.1.2實(shí)質(zhì)審查……………………………………………………11
2.2復(fù)審與無(wú)效審查………………………………………………………15
2.2.1復(fù)審審查……………………………………………………15
2.2.2無(wú)效審查……………………………………………………18
2.3專(zhuān)利訴訟的審理………………………………………………………23
2.3.1行政訴訟的審理……………………………………………23
2.3.2侵權(quán)訴訟的審理……………………………………………24
2.4藥物晶型的專(zhuān)利性……………………………………………………25
2.4.1審查基準(zhǔn)……………………………………………………25
2.4.2審查實(shí)踐……………………………………………………29
第3章國(guó)內(nèi)晶型專(zhuān)利案例評(píng)析……………………………………………34
3.1復(fù)審案例………………………………………………………………34
3.1.1“2－（3－氰基－4－異丁氧基苯基）－4－甲基－5－噻唑甲酸的
多晶型體及其制備方法”復(fù)審案…………………………34
3.1.2“多晶型藥物及其制備方法”復(fù)審案……………………39
3.1.3“有機(jī)化合物”復(fù)審案……………………………………45
3.1.4“苯丙氨酸衍生物的結(jié)晶及其制造方法”復(fù)審案………49
3.1.5“O－（5，6，7，8－四氫－2－萘基）－N－（6－甲氧基－2－吡啶基）－N－甲基硫代氨基甲酸酯及其制法”復(fù)審案…………55
3.1.6“新藥物”復(fù)審案…………………………………………60
3.2無(wú)效案例………………………………………………………………67
3.2.1XRPD是表征藥物晶體的指紋圖譜：正大天晴訴天津藥物研究院阿德福韋酯結(jié)晶無(wú)效案………………………67
3.2.2孟繁新請(qǐng)求宣告上海天偉生物制藥有限公司魯比前列酮晶體無(wú)效案………………………………………………80
3.2.3技術(shù)效果是藥物晶體發(fā)明具備創(chuàng)造性的核心：江蘇正大天晴請(qǐng)求宣告貝林格爾英格海姆法瑪兩合公司噻托溴銨單水合物無(wú)效案……………………………………………92
3.2.4江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司訴伊萊利利公司N－（4－［2－（2－氨基－4，7－二氫－4－氧代－1H－吡咯并［2，3－d］嘧啶－5－基）乙基］苯甲酰基）－L－谷氨酸二鈉鹽七水合物晶型無(wú)效案101
3.3訴訟案例……………………………………………………………108
3.3.1貝林格爾英格海姆法瑪與正大天晴關(guān)于溴化替托品的結(jié)晶性單水合物專(zhuān)利權(quán)無(wú)效行政糾紛案…………………108
3.3.2無(wú)錫藥興醫(yī)藥科技有限公司與北京天衡藥物研究院關(guān)于四芐基伏格列波糖專(zhuān)利權(quán)無(wú)效的行政糾紛案……………124
3.3.3沃尼爾·朗伯公司與北京嘉林藥業(yè)股份有限公司關(guān)于阿托伐他汀晶型無(wú)效的行政訴訟案………………………135
3.3.4帝人制藥與北京嘉林藥業(yè)股份有限公司關(guān)于2－（3－氰基－
4－異丁氧基苯基）－4－甲基－5－噻唑羧酸A晶的行政訴訟案…………………………………………………………147
第4章國(guó)外晶型專(zhuān)利案例評(píng)析…………………………………………160
4.1專(zhuān)利侵權(quán)應(yīng)對(duì)………………………………………………………160
4.1.1SmithKline公司訴Apotex公司侵犯鹽酸帕羅西汀半水合物發(fā)明專(zhuān)利權(quán)……………………………………………160
4.1.2Zenith公司請(qǐng)求法院確認(rèn)其頭孢拉定半水合物產(chǎn)品不侵犯Bristol公司頭孢拉定一水合物發(fā)明專(zhuān)利權(quán)…………167
4.2專(zhuān)利挑戰(zhàn)策略………………………………………………………175
4.2.1Watson、Sandoz、Lupin、Apotex四公司共同以不具備新穎性、創(chuàng)造性挑戰(zhàn)Cephalon公司Ⅰ型阿莫達(dá)非尼晶體發(fā)明專(zhuān)利權(quán)………………………………………………175
4.2.2Novopharm公司以不具備新穎性、存在不正當(dāng)行為、未公開(kāi)最佳實(shí)施方式為由挑戰(zhàn)Glaxo公司鹽酸雷尼替丁Ⅱ型晶體發(fā)明專(zhuān)利權(quán)失敗，轉(zhuǎn)戰(zhàn)Ⅰ型晶體仿制藥獲得成功……191
第5章藥物純度專(zhuān)利審查及案例解析…………………………………201
5.1純度專(zhuān)利審查………………………………………………………201
5.1.1純化技術(shù)與專(zhuān)利問(wèn)題………………………………………201
5.1.2各國(guó)專(zhuān)利審查基準(zhǔn)…………………………………………203
5.1.3申請(qǐng)與實(shí)質(zhì)審查……………………………………………207
5.2國(guó)內(nèi)專(zhuān)利案例評(píng)析…………………………………………………211
5.2.1“高純戊霉素”實(shí)審案……………………………………211
5.2.2“（S）－N－甲基納曲酮、其合成方法以及其藥物用途”復(fù)審案………………………………………………………214
5.2.3“一種高純度枸櫞酸托烷司瓊化合物”實(shí)審案…………218
參考文獻(xiàn)…………………………………………………………………………221