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當前位置： 首頁出版圖書科學技術(shù)醫(yī)學藥學藥物化學

藥物化學

藥物化學

定　價：￥56.00

作　者： 主編：彭司勛
出版社： 中國醫(yī)藥科技出版社
叢編項： 普通高等教育藥學類規(guī)劃教材
標　簽： 預防醫(yī)學/衛(wèi)生學
ISBN： 9787506717793 出版時間： 1999-08-01 包裝： 簡裝本
開本： 16開 頁數(shù)： 556 字數(shù)：  

內(nèi)容簡介

　　本書共分18章，按藥理作用或藥效分類，介紹各類重要藥物的發(fā)現(xiàn)過程、結(jié)構(gòu)特征、合成路線、作用機理、主要用途、構(gòu)效關(guān)系等。本次修訂本除保持第二版（彭司勛主編，化學工業(yè)出版社，1988）的基本結(jié)構(gòu)、體例外，對內(nèi)容作了較大的調(diào)整，充實了新的知識，淘汰了舊的部分。例如，增加了“藥物代謝”和“藥物生物技術(shù)”兩章，以擴大學生的知識面。各章均附有參考文獻或選讀文獻，可供進一步學習。本書除作高等醫(yī)藥院校藥物化學、藥學等專業(yè)的教材外，也可供從事醫(yī)藥科研、生產(chǎn)、醫(yī)院藥房或其他藥學工作者參考。片斷：芎嗪、粉防己堿、毛冬青甲素?？汞懰帲呵噍锼丶捌溲苌铩p氫青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯，它們的結(jié)構(gòu)和已知的抗瘧藥不同，為含有過氧基的倍半萜內(nèi)酯，打破了抗瘧藥基本結(jié)構(gòu)的傳統(tǒng)概念，為抗瘧藥研究開辟了新的領(lǐng)域。青蒿素對惡性瘧，尤對氯喹耐藥的腦型瘧有較好的療效，這是天然有效成分通過結(jié)構(gòu)改造尋找新藥最成功的事例。此外還研制成功新的抗瘧藥——苯芴醇和磷酸萘酚喹，使我國抗瘧藥的研究處于世界領(lǐng)先地位。抗寄生蟲藥：呋喃丙胺、鶴草酚和咪唑酸酯。計劃生育藥：結(jié)晶天花粉蛋白用于引產(chǎn)，棉酚是我國首先發(fā)現(xiàn)的男性抗生育藥，因易引起低血鉀癥而未在臨床正式應用，我國對其化學，作用機理和毒理等進行了系統(tǒng)研究。合成的五味子丙素中間體——聯(lián)苯雙酯能降低SGPT，對肝臟有保護作用。從唐古特山莨菪分離出兩個新生物堿——山莨菪堿和樟柳堿，前者用于中毒性休克和改善微循環(huán)障礙，后者為膽堿能神經(jīng)阻滯藥。鎮(zhèn)痛藥：延胡索乙素和二氫埃托啡。利福定是半合成抗結(jié)核的新抗生素。二巰基丁二酸鈉是我國第一個進入國際市場的廣譜金屬解毒劑?；A(chǔ)研究方面，如人工全合成牛胰島素，天花粉蛋白的化學——一級結(jié)構(gòu)、二級結(jié)構(gòu)、空間結(jié)構(gòu)的研究，羥甲芬太尼——新的μ阿片受體激動劑，新的鉀通道阻滯劑——氯化芐基四氫巴馬汀等。藥物設(shè)計是藥物研究的中心環(huán)節(jié)，也是藥物化學的重要發(fā)展趨勢。70年代以后，我國開始這一領(lǐng)域的研究，從Hansch方法發(fā)展到以藥物和生物大分子三維結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)的3D－QSAR，有力地促進了新藥研究水平的提高。綜上所述，可以看出新中國成立后，藥物化學取得了很大的成就。隨著醫(yī)藥發(fā)展，“九五”計劃和2010年長遠規(guī)劃的制定，“科教興藥”戰(zhàn)略的實施，藥物化學必將得到進一步發(fā)展，創(chuàng)制出更好的新藥，為保障人民健康、促進醫(yī)藥工業(yè)持續(xù)發(fā)展服務(wù)。四、藥物的研究和開發(fā)（DrugResearchandDevelopment）國際上現(xiàn)有化學原料藥為3500～4000種。其中合成藥約50％，動植物有效成分約占30％，生化或微生物藥物約占12％，無機藥物約占8％。一般認為目前大多數(shù)疾病，沒有得到較滿意的藥物治療。一些常見或危害較大的疾病，如腫瘤、心（腦）血管病、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、病毒和嚴重感染、艾滋病、老年疾病和計劃生育藥物等，還需要研制高效、低毒、質(zhì)優(yōu)的新藥。藥物研究是一項綜合性的探索工作，是一種創(chuàng)造性勞動，必須多學科相互配合。除藥學外，還需要生物學科、化學學科和臨床醫(yī)學等協(xié)作。藥物研究階段，各學科和各個環(huán)節(jié)相互關(guān)系可用示意圖表示（圖1－1）。發(fā)現(xiàn)有效化合物是研究的基礎(chǔ)，如前述可來自多方面，須先確定其性質(zhì)和結(jié)構(gòu)，通過生物系統(tǒng)的各項試驗，了解化合物的藥效、毒理、代謝以及與機體的相互作用，然后進行構(gòu)效關(guān)系的研究。上述信息反饋既可對新化合物的設(shè)計提供參考，又可進一步了解作用機制，為設(shè)計生物系統(tǒng)試驗指出方向。概括地說，研究工作是藥物設(shè)計、生物系統(tǒng)試驗和構(gòu)效關(guān)系三者的循環(huán)過程，它包括了有關(guān)學科的相互配合。藥物開發(fā)是在實驗室研究的基礎(chǔ)上，進行生產(chǎn)準備的各項研究。如生產(chǎn)工藝、中試放大、“三廢”處理、技術(shù)經(jīng)濟指標、市場信息等，使研究成果盡快地轉(zhuǎn)化為產(chǎn)品。所以藥物開發(fā)是將藥物有關(guān)的基礎(chǔ)研究和應用研究的成果進行產(chǎn)業(yè)化，轉(zhuǎn)化為現(xiàn)實生產(chǎn)力，創(chuàng)造社會效益和經(jīng)濟效益。藥物的研究和開發(fā)包括著兩個階段，雖然在技術(shù)研究方面兩個過程有很多重疊。但仍各有側(cè)重，研究階段強調(diào)學術(shù)和技術(shù)意義，開發(fā)階段則較強調(diào)市場價值和經(jīng)濟意義。綜上所述，開發(fā)是藥物研究與生產(chǎn)之間的重要環(huán)節(jié)，科學的開發(fā)過程除技術(shù)問題外，還涉及經(jīng)濟學、商品學、統(tǒng)計學和市場分析等一系列社會學科。一個新藥的研究和開發(fā)投資較大，周期也較長，一般可分為下述四個階段。（1）制訂研究計劃和制備化合物根據(jù)社會需要和科學發(fā)展水平，在了解國內(nèi)外研究動態(tài)和發(fā)展趨勢的基礎(chǔ)上，制定嚴密的新藥研究計劃和實驗設(shè)計。然后進行化學合成或天然產(chǎn)物提取，所得化合物，確定其結(jié)構(gòu)和有關(guān)性質(zhì)。所以，這一階段是調(diào)查研究、收集資料、整理文獻、制定計劃、進行實驗，制備化合物，為下階段提供研究的物質(zhì)基礎(chǔ)。（2）篩選和臨床前研究首先用實驗動物進行篩選。在眾多合成或提取的化合物中，可能只有幾個化合物具有所期望的活性。根據(jù)當前情況，有針對性地進行多項藥理指標的篩選仍很必要，有些藥物是從隨機篩選中發(fā)現(xiàn)的。篩選時盡可能模擬病理和治療過程來選擇實驗動物模型，盡量縮短動物和臨床間的差距。目前我們的篩選方法、動物種屬、質(zhì)量和動物飼養(yǎng)條件，與國外比較還有距離，已引起有關(guān)部門的重視，正在積極籌建國家篩選中心。經(jīng)過篩選出的有效的化合物要進行臨床前的系統(tǒng)藥理、藥代動力學、生化和毒理的全面研究。這是關(guān)系藥物能否過渡到臨床，保證用藥安全有效的重要階段。藥效學實驗要保證藥品的效用確切。對新藥安全性評價的毒理學研究要很重視，須進行慢性毒性試驗和致畸、致突變、致癌等“三致”試驗。然后進行體內(nèi)生化代謝和藥代動力學的研究，設(shè)計合適的劑型，制訂質(zhì)量標準。由于實驗動物和人有差距，進入臨床試驗前，首先要在少數(shù)健康人（志愿者）身上以小劑量觀察耐受性，如沒有出現(xiàn)不應有的副作用，逐漸增加劑量到預期的治療范圍。同時，進一步完善質(zhì)量標準和劑型研究，經(jīng)新藥審評委員會審核，衛(wèi)生部門批準后，才能進入臨床試驗。本書前言前言現(xiàn)代科學技術(shù)的進步和學科的相互滲透，促進了藥物化學的迅速發(fā)展，藥物化學內(nèi)容日益車富。這次修訂的原則是，作為藥物化學專業(yè)的教材，內(nèi)容應緊密結(jié)合專業(yè)培養(yǎng)目標要求，同時也兼顧藥學類專業(yè)的選用。除保持第二版（彭司勛主編，化學工業(yè)出版社，1988）的基本結(jié)構(gòu)、體例外，根據(jù)多年來的教學實踐，并參考了國外新近出版的藥物化學教材和參考書（W.O.Foyeetal.ThePrinciplesofMedicinalChemistry，4thEd，1995；C.R.Ganellinetal.MedicinalChemistry2ndEd.1993；K.LarsenP.etal.ATextbookofDrugDesignandDevelopment，2nd.Ed.1996；M.E.Wolf.Burger＇sMedicinalChemistryandDrugDiscoveryVol.1PrinciplesandPractice，5thEd，1995），對內(nèi)容作了較大的調(diào)整，充實了新的知識，淘汰了舊的部分。例如增加了“藥物代謝”和“藥物生物技術(shù)”兩章，以擴大學生的知識面；考慮已有療效好的新抗菌藥問世，將第二版中磺胺藥物與抗病原性微生物藥兩章合并為“抗菌藥和抗病毒藥”一章；有些章節(jié)的內(nèi)容已重新改寫，力求更符合教材要求，全書共計十八章。參加這次修訂的有華西醫(yī)科大學藥學院、上海醫(yī)科大學藥學院、沈陽藥科大學、北京醫(yī)科大學藥學院、第二軍醫(yī)大學藥學院和中國藥科大學等院校。修訂過程中編者均兢兢業(yè)業(yè)，認真編寫，但限于業(yè)務(wù)水平和教學經(jīng)驗，可能仍有疏漏之處，請讀者和各院校使用中提出寶貴意見，以便再次修訂和充實。這次修訂得到上述各院校的支持，在此表示衷心的謝意。彭司勛1997年8月于南京

作者簡介

暫缺《藥物化學》作者簡介

圖書目錄

     目錄
   第一章 緒論
    一 藥物化學的研究內(nèi)容和任務(wù)
    二 藥物化學發(fā)展簡史
    三 建國后我國藥物化學的發(fā)展和成就
    四 藥物的研究和開發(fā)
    五 藥物的質(zhì)量和標準
   第二章 藥物代謝
    第一節(jié)I相代謝
    一 氧化反應
    二 還原反應
    三 水解反應
    第二節(jié)Ⅱ相代謝
    一 葡萄糖醛酸結(jié)合
    二 硫酸結(jié)合
    三 氨基酸結(jié)合
    四 谷胱甘肽或巰基尿酸結(jié)合
    五 甲基化反應
    六 乙酰化反應
    第三節(jié) 藥物代謝的影響因素及在新藥開發(fā)中的作用
    一 影響藥物代謝的因素
    二 藥物代謝與新藥研究
   第三章 麻醉用藥
    第一節(jié) 全身麻醉藥
    一 吸入性全身麻醉藥
    二 非吸入性全身麻醉藥
    第二節(jié) 局部麻醉藥
    一 局部麻醉藥的發(fā)展
    二 局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系
    第三節(jié) 肌肉松弛藥
    一 骨骼肌松弛藥
    二 中樞性肌肉松弛藥
   第四章 鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮和抗癲癇藥
    第一節(jié) 鎮(zhèn)靜、催眠和抗焦慮藥
    一 巴比妥類藥物
    二 苯并二氮雜草類藥物
    三 其它結(jié)構(gòu)類型藥物
    第二節(jié) 抗癲癇藥
   第五章 神經(jīng)—精神病治療藥
    第一節(jié) 抗精神病藥
    一 吩噻嗪類
    二 硫雜蒽類
    三 二苯并氮雜艸卓類
    四 丁酰苯類
    五 二苯丁基哌啶類
    六 苯甲酰胺類
    第二節(jié) 抗抑郁藥
    一 三環(huán)類化合物
    二 新型結(jié)構(gòu)抗抑郁藥
    三 單胺氧化酶抑制劑
    第三節(jié) 老年癡呆與促智藥物
   第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛藥
    第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥與非甾體消炎藥
    一 解熱鎮(zhèn)痛藥
    二 非甾體消炎藥
    三 抗痛風藥
    第二節(jié) 鎮(zhèn)痛藥
    一 嗎啡及其衍生物
    二 合成鎮(zhèn)痛藥
    三 阿片受體和阿片樣物質(zhì)
   第七章 擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥
    第一節(jié) 擬腎上腺素藥物
    一 擬腎上腺素藥物
    二 選擇性α受體激動劑
    三 選擇性β受體激動劑
    四 腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系
    第二節(jié) 抗腎上腺素藥
    一 α受體阻斷藥
    二 β受體阻斷藥
    三 對α和β受體都有阻斷作用的藥物
    四 影響腎上腺素能神經(jīng)介質(zhì)儲存和釋放的藥物
   第八章 擬膽堿藥和抗膽堿藥
    第一節(jié) 擬膽堿藥
    一 直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥
    二 乙酰膽堿酯酶抑制劑
    三 有機磷酸酯的抗膽堿酯酶作用和膽堿酯酶復能藥
    第二節(jié) 抗膽堿藥
    一 顛茄生物堿
    二 合成抗膽堿藥
    三 藥效基團模型和M受體模型
   第九章 心血管藥物
    第一節(jié) 強心藥
    一 強心甙類
    二 非強心甙類
    第二節(jié) 抗心律失常藥
    第三節(jié) 抗高血壓藥物
    一 利尿藥
    二 交感神經(jīng)抑制劑
    三 血管擴張藥
    四 鈣通道阻滯劑
    五 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑
    第四節(jié) 降血脂藥
    一 煙酸類
    二 苯氧乙酸類
    三 他汀類
    四 其它類型
   第十章 抗過敏藥和抗?jié)兯?br />     第一節(jié) 組胺H1受體拮抗劑
    一 經(jīng)典的H1受體拮抗劑
    二 非鎮(zhèn)靜H1受體拮抗劑
    三 組胺H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系
    第二節(jié) 組胺H2受體拮抗劑
    一 結(jié)構(gòu)類型
    二 組胺H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系
    第三節(jié) 質(zhì)子泵抑制劑
   第十一章 抗寄生蟲病藥
    第一節(jié) 驅(qū)腸蠕蟲藥
    一 驅(qū)腸線蟲藥
    二 驅(qū)絳蟲藥
    第二節(jié) 抗血吸蟲病及抗絲蟲病藥
    一 抗血吸蟲病藥
    二 抗絲蟲病藥
    第三節(jié) 抗瘧藥
    一 作用于瘧原蟲各生活周期的抗瘧藥
    二 抗瘧藥的研究進展
   第十二章 抗菌藥及抗病毒藥
    第一節(jié) 抗菌藥
    一 磺酰胺類及有關(guān)藥物
    二 喹諾酮類抗菌藥
    三 抗真菌藥
    四 抗結(jié)核及抗麻風病藥
    五 消毒防腐藥
    第二節(jié) 抗病毒藥
    一 金剛烷胺類
    二 核苷類
    三 其它類
   第十三章 抗腫瘤藥
    第一節(jié) 烷化劑
    一 氮芥類
    二 乙撐亞胺類
    三 甲磺酸酯及六元醇衍生物
    四 亞硝基脲類
    五 肼類和三氮烯咪唑類
    第二節(jié) 抗代謝物
    一 嘧啶拮抗物
    二 嘌吟拮抗物
    三 葉酸拮抗物
    第三節(jié) 抗腫瘤抗生素
    一 肽類抗生素
    二 醌類抗生素
    第四節(jié) 抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物
    一 長春堿類
    二 紫杉烷類
    三 喜樹堿類
    四 鬼臼毒素類
    第五節(jié) 其它抗腫瘤藥
    一 二氧哌嗪類
    二 金屬鉑配合物
   第十四章 抗生素
    第一節(jié) β—內(nèi)酰胺類抗生素
    一 青霉素類及半合成青霉素類
    二 頭孢菌素類及半合成頭孢菌素類
    三 頭霉素（甲氧頭孢菌素）及氧頭孢菌素
    四 非典型β—內(nèi)酰胺抗生素和β—內(nèi)酰胺酶抑制劑
    五 β—內(nèi)酰胺類抗生素的作用機理
    第二節(jié) 氨基糖甙類抗生素
    一 鏈霉素類
    二 卡那霉素及其衍生物
    三 慶大霉素類
    四 新霉素類
    五 氨基環(huán)醇類
    第三節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
    一 紅霉素及其衍生物
    二 麥迪霉素類
    三 螺旋霉素及乙酰螺旋霉素
    第四節(jié) 多肽 多烯類抗生素
    一 多肽抗生素
    二 多烯抗生素
    第五節(jié) 四環(huán)素類抗生素
    一 天然四環(huán)素類抗生素
    二 半合成四環(huán)素類抗生素
    第六節(jié) 其他抗生素
    一 氯霉素及其衍生物
    二 林可酰胺類
    三 其他類
   第十五章 維生素和輔酶
    第一節(jié) 水溶性維生素
    第二節(jié) 脂溶性維生素
    一 維生素A類
    二 維生素D類
    三 維生素E類
    四 維生素K類
   第十六章 激素
    第一節(jié) 前列腺素
    第二節(jié) 肽類激素
    第三節(jié) 甾體激素
    一 概述
    二 雌性激素
    三 雄性激素及同化激素
    四 孕激素
    五 抗孕激素
    六 甾體避孕藥
    七 腎上腺皮質(zhì)激素
   第十七章 藥物設(shè)計概述
    第一節(jié) 先導化合物的發(fā)現(xiàn)
    一 天然有效成分
    二 改進現(xiàn)有藥物
    三 隨機篩選和偶然發(fā)現(xiàn)
    四 組合化學
    第二節(jié) 藥物設(shè)計基礎(chǔ)
    一 理化性質(zhì)與生物活性
    二 結(jié)構(gòu)特征與生物活性
    三 先導化合物優(yōu)化方法
    第三節(jié) 定量構(gòu)效關(guān)系
    一 Hansch分析
    二 FreeWilson模型
    三 分子連接性
    四 其它方法
    五 定量構(gòu)效關(guān)系的應用
    第四節(jié) 合理藥物設(shè)計
    一 合理藥物設(shè)計的理論基礎(chǔ)
    二 合理藥物設(shè)計的基本方法
   第十八章 藥物生物技術(shù)
    第一節(jié) 重組DNA技術(shù)
    一 載體和目的基因的分離
    二 限制性內(nèi)切酶的應用
    三 載體和目的基因連接成重組體
    四 重組體的轉(zhuǎn)化
    五 DNA重組體的篩選與鑒定
    六 基因表達
    第二節(jié) 基因工程藥物的開發(fā)與應用
    第三節(jié) 生物技術(shù)藥物的一般性質(zhì)
    一 重組蛋白質(zhì)類藥物的化學穩(wěn)定性
    二 重組蛋白質(zhì)類藥物的物理穩(wěn)定性
    第四節(jié) 單克隆抗體技術(shù)
    一 免疫球蛋白
    二 單克隆抗體制備技術(shù)原理
    三 單克隆抗體的主要醫(yī)藥用途
    第五節(jié) 生物技術(shù)與新藥研究
    一 生物技術(shù)與合理的藥物設(shè)計
    二 建立新的藥理模型和實驗方法
    三 反義藥物
    四 基因治療
   中文索引
   英文索引
   

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