藥物控釋新劑型

　　簡介 本書以新穎、實用、深入、系統(tǒng)為基本宗旨，從控制藥物釋放的速度、位置、時間三個方面介紹藥物的控釋新劑型。全書共上篇十三章，包括加快藥物釋放速度的口腔崩解片、分散片、滴丸劑、自乳化釋藥系統(tǒng)等口服快速釋放制劑，延緩或控制藥物釋放速度的口服緩釋與控釋制劑、經(jīng)皮給藥控釋制劑、多肽與蛋白質(zhì)類藥物注射用緩控釋制劑等緩釋、控釋制劑，口服定位控制釋放系統(tǒng)、非胃腸道黏膜用控釋制劑、植入型控釋制劑、靶向制劑等定位控制釋放制劑，脈沖式控釋藥物制劑、自調(diào)式控釋藥物制劑等定時控制釋放制劑。對每一劑型均全面介紹了其歷史沿革、含義、特點、分類、適用藥物、新輔料、新工藝、釋藥機(jī)理、實例等。附錄中列出了口腔解片、緩控釋制劑、微囊、微球與脂質(zhì)體制劑指導(dǎo)原則、新藥分類及申報資料要求。本書對提高藥物制劑和劑型研究與生產(chǎn)水平、開發(fā)新型制劑、提高臨床用藥水平、了解藥劑學(xué)發(fā)展前沿和前景具有一定參考價值。本書可供各高等院校相關(guān)專業(yè)師生閱讀，也可供科技人員及相關(guān)專業(yè)人士在藥物制藥科研、開發(fā)與生產(chǎn)中參考使用。 目錄第一篇口服快速釋放制劑 一、歷史沿革3 二、含義與特點4 第一章口腔崩解片5 第一節(jié)概述5 一、簡介5 二、特點8 三、適用藥物9 四、口腔黏膜給藥途徑 9 第二節(jié)口腔速崩片10 一、概述10 二、口腔速崩片常用輔料 11 三、制備工藝14 四、銀杏葉口腔崩解片的研究15 第三節(jié)口腔速溶片16 一、概述16 二、處方組成17 三、制備工藝18 四、制備工藝討論22 五、丹參酮口腔速溶片的研究23 第四節(jié)質(zhì)量控制25 第五節(jié)存在問題及解決方法26 一、載藥量問題26 二、藥物硬度問題26 三、藥物口感問題27 四、制備工藝問題27 五、易碎性問題27 參考文獻(xiàn)28 第二章分散片30 第一節(jié)概述30 一、定義30 二、發(fā)展30 三、品種30 四、特點32 五、分散片速崩機(jī)理33 第二節(jié)處方設(shè)計34 一、藥物選擇34 二、常用輔料34 三、處方優(yōu)化37 第三節(jié)制備工藝38 一、制備方法38 二、制備工藝關(guān)鍵技術(shù)39 三、新輔料和新技術(shù)在分散片中的應(yīng)用42 第四節(jié)質(zhì)量控制43 一、崩解時限43 二、分散均勻性43 三、重量差異43 四、溶出度測定43 五、硬度、脆碎度43 六、生物利用度與等效性評價44 第五節(jié)實例45 參考文獻(xiàn)46 第三章滴丸劑49 第一節(jié)概述49 一、定義與分類49 二、發(fā)展50 三、品種51 四、特點52 五、釋藥機(jī)理53 第二節(jié)處方設(shè)計53 一、藥物選擇53 二、基質(zhì)、冷凝劑54 第三節(jié)制備工藝56 一、制備原理56 二、制備技術(shù)57 三、制備工藝57 四、滴丸生產(chǎn)設(shè)備的發(fā)展 62 第四節(jié)影響滴丸制備的因素62 一、丸重的影響因素62 二、圓整度的影響因素62 三、溶散時限或溶出度的影響因素63 四、其他63 第五節(jié)滴丸劑的質(zhì)量控制63 一、性狀63 二、鑒別64 三、檢查64 四、含量測定64 五、溶出度測定64 第六節(jié)實例66 參考文獻(xiàn)69 第四章自乳化釋藥系統(tǒng)71 第一節(jié)概述71 一、定義71 二、特點71 三、發(fā)展72 四、自乳化和自微乳化的機(jī)制 72 五、物化性質(zhì)74 六、速釋機(jī)理74 七、影響SEDDS中藥物口服吸收的主要因素75 第二節(jié)處方組成76 一、處方設(shè)計原則76 二、適用藥物78 三、油相78 四、表面活性劑79 五、助乳化劑79 第三節(jié)質(zhì)量評價80 一、自乳化速率80 二、 偽三元相圖81 三、藥物的釋放速率81 四、粒徑82 五、自乳化后所得乳劑粒子的極性 82 參考文獻(xiàn)82 第二篇緩釋、控釋制劑 第五章口服緩控釋制劑87 第一節(jié)概述87 一、定義87 二、特點87 三、類型88 四、控釋制劑的基本組成90 五、區(qū)別90 六、現(xiàn)狀91 第二節(jié)緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法94 一、按給藥系統(tǒng)結(jié)構(gòu)與聚合物性質(zhì)分類94 二、按照不同的原理分類102 第三節(jié)常用緩控釋材料109 第四節(jié)適用藥物與臨床110 一、適用藥物110 二、臨床112 第五節(jié)緩釋制劑113 一、特點113 二、類型115 三、設(shè)計115 四、制備工藝研究117 第六節(jié)控釋制劑127 一、特點127 二、類型127 三、設(shè)計與組成127 四、制備工藝研究129 第七節(jié)體內(nèi)外評價方法135 一、體外評價135 二、體內(nèi)評價139 三、體內(nèi)外相關(guān)性評價142 四、緩控釋制劑安全性檢查143 參考文獻(xiàn)143 第六章經(jīng)皮給藥控釋制劑145 第一節(jié)概述145 一、定義145 二、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的發(fā)展與特點145 三、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的類型146 第二節(jié)經(jīng)皮吸收的影響因素147 第三節(jié)促進(jìn)藥物透皮吸收的方法148 一、透皮吸收促進(jìn)劑與透皮吸收148 二、離子導(dǎo)入法與透皮吸收149 三、超聲波與透皮吸收150 四、電致孔法與透皮吸收151 五、其他技術(shù)與透皮吸收152 第四節(jié)藥物經(jīng)皮擴(kuò)散的研究方法153 一、體外經(jīng)皮擴(kuò)散研究153 二、體內(nèi)經(jīng)皮吸收研究157 第五節(jié)貼片劑158 一、概述158 二、貼劑的基本類型與組成159 三、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的設(shè)計特點160 四、透皮給藥系統(tǒng)的制備工藝特點162 五、貼片劑的質(zhì)量控制162 六、應(yīng)用實例163 第六節(jié)巴布劑167 一、概述167 二、巴布劑的分類168 三、巴布劑的基本結(jié)構(gòu)168 四、巴布劑的基質(zhì)169 五、巴布劑的透皮促進(jìn)劑170 六、巴布劑的制備工藝171 七、巴布劑的質(zhì)量評價171 八、巴布劑的研究進(jìn)展172 九、實例172 第七節(jié)穴位貼敷劑175 一、概述175 二、穴位貼敷用藥特點176 三、穴位貼敷的選穴原則及常用穴位176 四、穴位貼敷的藥物劑型176 五、實例177 參考文獻(xiàn)179 第七章多肽、蛋白質(zhì)類藥物注射用緩釋、控釋制劑181 第一節(jié)概述181 一、現(xiàn)狀181 二、特點181 三、穩(wěn)定性181 四、劑型182 第二節(jié)緩釋微球注射劑182 一、概述182 二、制備材料和方法185 三、多肽微球注射劑188 四、蛋白質(zhì)藥物微球制劑特例——疫苗微球注射劑192 五、緩釋微球注射劑研究存在的問題193 第三節(jié)多肽、蛋白質(zhì)藥物的脂質(zhì)體注射劑194 一、概述194 二、脂質(zhì)體制備材料和方法196 三、多肽及酶類脂質(zhì)體197 四、免疫佐劑197 第四節(jié)多肽、蛋白質(zhì)的納米粒注射劑198 一、概述198 二、制備材料和方法199 參考文獻(xiàn)201 第三篇定位控制釋放制劑 第八章口服定位控制釋放系統(tǒng)205 第一節(jié)口服胃定位控制釋放系統(tǒng)205 一、胃內(nèi)滯留制劑的機(jī)理206 二、影響胃內(nèi)漂浮制劑漂浮性能的主要因素209 三、基于漂浮機(jī)制的兩種技術(shù)210 四、處方設(shè)計213 五、制備工藝215 六、質(zhì)量評價216 第二節(jié)口服結(jié)腸給藥控制釋放系統(tǒng)218 一、概述218 二、結(jié)腸的解剖及生理特點以及影響結(jié)腸內(nèi)藥物吸收的因素219 三、口服結(jié)腸給藥系統(tǒng)的設(shè)計原理220 四、結(jié)腸定位釋藥的制劑學(xué)手段221 五、質(zhì)量評價223 第三節(jié)口服小腸給藥控制釋放系統(tǒng)226 一、概述226 二、小腸的解剖生理特征227 三、小腸定位給藥（pH敏感型）的原理227 四、制備工藝及實例228 五、質(zhì)量評價232 參考文獻(xiàn)233 第九章非胃腸道黏膜用控釋制劑237 第一節(jié)黏膜吸收動物模型237 一、體內(nèi)吸收動物模型237 二、在體灌流動物模型 238 三、離體吸收動物模型239 第二節(jié)口腔控釋制劑240 一、口腔黏膜的生理特點和藥物的吸收過程240 二、生物黏附制劑242 三、口腔控釋制劑應(yīng)用舉例246 第三節(jié)鼻腔控釋制劑249 一、概述249 二、鼻黏膜吸收促進(jìn)劑252 三、鼻腔給藥劑型252 四、鼻腔給藥的研究模型 253 第四節(jié)眼用控釋制劑254 一、眼部組織結(jié)構(gòu)與藥物吸收特征255 二、眼用控釋制劑258 三、質(zhì)量評價260 第五節(jié)子宮及陰道黏膜給藥系統(tǒng)262 一、子宮黏膜給藥系統(tǒng)263 二、陰道黏膜給藥268 第六節(jié)直腸控釋給藥系統(tǒng)274 一、直腸黏膜的生理和物質(zhì)吸收特點275 二、影響直腸吸收的因素275 三、直腸控釋制劑的研究進(jìn)展277 四、直腸給藥的藥物279 參考文獻(xiàn)280 第十章植入型控釋制劑284 第一節(jié)概述284 一、歷史沿革284 二、適用藥物和劑型特點285 三、載體材料285 四、載體材料的生物相容性286 第二節(jié)植入劑的類型287 一、固體載藥植入劑287 二、植入泵制劑289 三、注射給藥植入劑291 第三節(jié)植入劑中藥物釋放機(jī)制292 一、被動擴(kuò)散控釋293 二、溶蝕降解機(jī)理294 三、脈沖和磁控釋藥系統(tǒng)294 第四節(jié)植入劑制備工藝294 一、直接灌裝法294 二、壓模成型295 三、熔融成型295 第五節(jié)植入劑的應(yīng)用296 一、激素給藥296 二、腫瘤的治療296 三、眼部植入297 四、胰島素給藥298 五、精神藥物298 參考文獻(xiàn)298 第十一章靶向制劑300 第一節(jié)概述300 一、靶向藥物轉(zhuǎn)運系統(tǒng)301 二、靶向制劑的分類303 三、靶向制劑有關(guān)的生物學(xué)因素304 四、靶向制劑的藥動學(xué)和藥效學(xué)評價306 五、靶向制劑的質(zhì)量評價306 第二節(jié)脂質(zhì)體307 一、脂質(zhì)體的構(gòu)成及性質(zhì)308 二、脂質(zhì)體的體內(nèi)分布及靶向性311 三、脂質(zhì)體的制備及評價313 四、脂質(zhì)體的改性研究316 五、囊泡322 第三節(jié)微球與微囊322 一、微球和微囊的體內(nèi)分布323 二、微球與微囊的組成323 三、釋藥規(guī)律及影響因素324 四、微球和微囊的制備及質(zhì)量評價325 五、制備舉例332 第四節(jié)納米粒337 一、納米粒的靶向機(jī)理337 二、納米粒的制備338 三、納米粒制劑工藝340 四、納米粒的修飾341 五、固脂納米粒342 第五節(jié)乳劑343 一、乳劑類型343 二、乳劑的釋藥機(jī)制344 三、影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素344 四、微乳346 五、自乳化給藥系統(tǒng)348 第六節(jié)主動靶向制劑349 一、對藥物載體的修飾349 二、單克隆抗體制劑349 三、前體藥物350 第七節(jié)臟器靶向制劑350 一、肝靶向制劑350 二、腦靶向制劑352 三、骨靶向制劑355 四、肺靶向357 五、腎靶向358 六、其他359 參考文獻(xiàn)359 第四篇定時控制釋放制劑 第十二章脈沖式控釋藥物制劑365 第一節(jié)概述365 一、疾病的時間節(jié)律365 二、脈沖式給藥系統(tǒng)365 第二節(jié)磁性控制脈沖式給藥366 一、磁性制劑366 二、磁性控制脈沖式給藥系統(tǒng)366 第三節(jié)超聲波控制脈沖式給藥369 一、骨架制備 369 二、體內(nèi)外研究369 三、機(jī)制372 四、超聲波觸發(fā)式釋藥的展望 372 第四節(jié)溫度控制脈沖式給藥372 一、利用溫敏脂質(zhì)體控制脈沖釋藥技術(shù)372 二、利用溫敏水凝膠控制脈沖釋藥技術(shù)373 第五節(jié)電化學(xué)控制脈沖式給藥374 一、電場控制透明質(zhì)酸脈沖給藥系統(tǒng)374 二、電穿孔脈沖式給藥376 第六節(jié)光控制脈沖式給藥378 第七節(jié)溶解度控制脈沖式給藥379 一、利用包衣層控制的脈沖釋藥技術(shù)380 二、利用滲透泵機(jī)制控制脈沖釋藥技術(shù)382 三、利用親水凝膠溶脹機(jī)制控制脈沖釋藥技術(shù)383 第八節(jié)微波控制脈沖式給藥384 參考文獻(xiàn)384 第十三章自調(diào)式控釋藥物制劑387 第一節(jié)概述387 一、自調(diào)式控釋藥物制劑的定義387 二、自調(diào)式控釋藥物制劑的釋藥機(jī)制及特點387 三、自調(diào)式控釋藥物制劑的材料388 四、自調(diào)式控釋制劑的應(yīng)用389 五、自調(diào)式控釋藥物制劑的研究現(xiàn)狀及展望389 第二節(jié)自調(diào)式藥物控釋釋放系統(tǒng)390 一、pH敏感釋藥體系390 二、基于酶和底物反應(yīng)的自調(diào)式藥物控釋釋放系統(tǒng)399 三、競爭結(jié)合型胰島素控釋系統(tǒng)407 四、抗體和抗原作用控制的觸發(fā)式釋藥系統(tǒng)410 五、含苯硼酸基團(tuán)的葡萄糖敏感系統(tǒng)415 六、螯合劑的自調(diào)式釋藥系統(tǒng)417 參考文獻(xiàn)418 附錄423 附錄1口腔崩解片的劑型特點和質(zhì)量控制會議紀(jì)要425 附錄2緩釋、控釋制劑指導(dǎo)原則428 附錄3微囊、微球與脂質(zhì)體制劑指導(dǎo)原則432 附錄4《藥品注冊管理辦法》（試行）附件一：中藥、天然藥物分類及 申報資料要求435 附錄5《藥品注冊管理辦法》（試行）附件二：化學(xué)藥品注冊分類及申 報資料要求443 附錄6《藥品注冊管理辦法》（試行）附件三：生物制品注冊分類及申 報資料項目要求454

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